浙江工业大学药学院、绿色制药协同创新中心苏为科教授团队李坚军教授课题组首次提出了一种通过N−H键的直接裂解产生NCR的光诱导ET/PT新策略，并成功应用于惰性C(sp3)-H键的杂芳基化、烷基化、胺化、氰基化、叠氮化、三氟甲基硫代化、卤化和氘化等反应过程。该项研究工作具有以下特点:（1）无需使用贵金属催化剂、碱性添加剂和氧化剂，具有较高的原子和步骤经济性；（2）具有广泛的底物普适性，并能直接对天然产物和药物分子进行结构修饰；（3）通过荧光淬灭、循环伏安和电子顺磁共振等实验，系统研究了光诱导ET/PT催化NCR的产生及其对惰性C(sp3)−H键选择性官能化的机制，并通过密度泛函理论对活性中间体的形成机制和催化机理进行了进一步解释。
上述研究工作提供了烷烃类化合物惰性C(sp3)−H键选择性偶联反应的有效策略，拓展了光催化技术在有机合成及制药领域中的应用，为药物及其中间体的绿色制造工艺技术更迭提供了新的思路。
该成果以“Sulfonamide-directed site-selective functionalization of unactivated C(sp3)−H enabled by photocatalytic sequential electron/proton transfer”为题于2024年6月14日发表在Springer Nature旗下的《自然 通讯》(Nature Communications)期刊上，浙江工业大学为第一单位和通讯单位，博士研究生王超栋为论文第一作者，李坚军教授为论文唯一通讯作者。该工作得到国家自然科学基金（22178314，21776254）的支持。
